最強ステロイド!オキシポロンの用法と副作用

オキシポロンは経口剤では最強といわれています。

オキシポロンを有効成分とする薬剤は、かつて日本ではアナドロール(塩野義製薬)の名前で発売されていましたが、現在では発売されていません。

海外ではAndrolic、Anadrol、Anapolon、Bonalone、Oxymetholone、Oxypolonなどの名前で発売されています。

オキシポロンとはどのようなステロイドか?

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オキシポロンは、男性ホルモン剤のメチルテストステロンより強力なたんぱく同化作用(筋肉発育促進作用)を持っていますが、男性ホルモン作用は比較的弱いという特徴があります。

また、血中脂質低下作用のほかに、エリスロポエチンの産生増加を介することで造血効果を発揮します。

さらに、再生不良性貧血による骨髄の消耗状態、骨粗しょう症、下垂体性小人症、著しい消耗状態(慢性腎疾患、悪性腫瘍、手術、外傷、熱傷)などの治療に用いられています。

このようにオキシポロンは主に骨粗しょう症や貧血の治療に使用されますが、栄養失調や発育不全の人における筋肉発育を刺激する薬としても、FDA(米国食品医薬品局)の承認を受けています。

オキシポロンの用法

通常、成人は1日5-30mgを2-4回に分けて経口服用します。

メーカーの説明書には1日の服用量について、通常、体重1kgあたり1〜2mgで計算すると書かれています。

たとえば、体重が60kgの場合ですと、1mg/kgで計算すると60mg/day(約1錠)、2mgで計算すると120mg(約2錠)になります。

一方、100mgを越えると肝臓への負担が「要検査」レベルになるという情報もありますので、100mgを超えないようにしたいものです。

このことと、オキシポロンの半減期が9時間であることから、半錠ずつ2〜3回に分けて服用するのが妥当だということになります。

オキシポロンの副作用について

ほかの薬剤と同様に、オキシポロンを含む同化ステロイド剤の服用においても副作用が出現します。

主に血圧上昇とコレステロール値上昇のほか、空腹時血糖値や耐糖能検査の変化も見られ、循環器疾患や冠動脈疾患のリスクを増大させます。

また、テストステロン濃度増加に伴い皮脂腺が刺激されることで、にきびも多く見られるようになります。

また、ジヒドロテストステロン濃度増加に伴い皮脂腺が刺激されることで、にきびも多く見られるようになります。

さらに高用量を服用すると、同化ステロイドが消化管で代謝(C-17α位のアルキル化)され、その生物学的利用率および安定性が増すために肝障害を起こすことがあります。

さらに、C-17αキレート加工が施されたことにより肝障害を起こすことがあります。

C-17αキレート加工は有効成分であるオキシメトロンの代謝分解を遅らせることにより、「効き目を持続」させます。

しかし、その分、肝臓への負担は増加します。

このような副作用は、高用量を服用した時に起こりやすくなります。

しかし、これらの副作用は用量依存性であるため、減量や服用の中止により、ほとんどの副作用は徐々に改善されていきます。

禁忌

以下の場合、オキシポロンを絶対に服用してはいけません。

・オキシポロンに対し過敏症の既往歴のある人
・アンドロゲン依存性腫瘍(前立腺がんなど)のある人、またはその疑いのある人
・重篤な腎障害・肝障害のある人
・妊娠している人

慎重服用

・前立腺肥大の人
・心臓、腎臓に疾患のある人
・がんが骨転移している人
・糖尿病の人、高コレステロールの人、高脂血症の人
・冠動脈疾患のある人
・高齢者
・小児

重要な使用上の注意

・服用により出生異常を引き起こすことがあるため、妊娠中の人は絶対に服用しないでください。

また服用中は効果的な避妊を行なってください。

・前立腺がん、男性乳がん、血中カルシウム値の高い女性乳がん、重篤な腎臓疾患や肝臓疾患のある人および妊娠中の人は絶対に服用しないでください。

・オキシポロンの摂取による治療継続で、女性において可逆的な男性化が起こるおそれがあります。

座瘡の増加、生理期間の変化、声質の低下、性格の男性化、多毛、クリトリス肥大、性欲変化などの症状が現れた場合にはただちに医師の診断を受けてください。

・オキシポロンは病状を改善し、肝臓に対して有害な作用はおよぼしませんが、定期的に血液検査を受けるようにしてください。

・症状改善には6ヵ月ほどかかるおそれがあります。

3ヵ月以上経過しても症状が改善しない場合は、医師に相談してください。

注意すべき他の薬との併用

以下の薬剤とオキシポロンを併用する場合、注意してください。

・副腎皮質ホルモン剤: 耐糖能低下が起こることがあります。
・ワルファリン、インダンジオン系抗凝血薬: 作用を増強することがあります。
・インスリン、糖尿病治療薬

オキシポロンの副作用

以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
BSPの排泄遅延、黄疸、GOT・GPTの上昇、肝萎縮、しゃがれ声、多毛、座瘡、色素沈着、月経異常、陰核肥大、性欲亢進、脱毛、帯下の増加、乳房緊満、乳頭過敏、顔面皮脂分泌増加、陰茎肥大、陰萎、持続性勃起、女性化乳房、精子減少・精液減少、過敏症、悪心、嘔吐、便秘、下痢、口渇、頭痛、頭重、めまい、不眠、むくみ、熱感、顔面潮紅、倦怠感、筋肉痛、肩こり、口内異味感

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